A Tesofensina é um inovador Inibidor Triplo da Recaptação de Serotonina, Norepinefrina e Dopamina (SNDRI) de nova geração, utilizado no tratamento da obesidade. A Tesofensina atua principalmente como supressor do apetite, mas possivelmente também age aumentando o gasto energético em repouso. Os SNDRIs pertencem à classe dos antidepressivos psicoativos. Eles afetam os neurotransmissores no cérebro, especificamente serotonina, norepinefrina e dopamina. Os efeitos da tesofensina no cérebro promovem a sensação de saciedade máxima durante as refeições e reduzem significativamente o apetite. A tesofensina também potencializa indiretamente a neurotransmissão colinérgica e pode ter efeitos benéficos na cognição, especialmente no aprendizado e na memória. O tratamento contínuo com tesofensina demonstrou aumentar os níveis de BDNF no cérebro e pode ter um possível efeito antidepressivo.

A Tesofensina foi originalmente desenvolvida e patenteada pela NeuroSearch A/S (Dinamarca) para o tratamento da doença de Parkinson e do Alzheimer. No entanto, a perda de peso foi consistentemente relatada nos estudos originais, especialmente em pacientes com sobrepeso ou obesos; portanto, decidiu-se desenvolver a tesofensina para o tratamento da obesidade.

A Tesofensina apresenta os seguintes efeitos notáveis:
• Age centralmente, suprime o apetite, regula a disponibilidade dos receptores de dopamina e estimula os receptores α1-adrenérgicos.
• O apetite diminui em 14 dias; há um maior nível de saciedade e menor desejo de comer.
• Aumenta significativamente a oxidação de gordura e reduz o tecido adiposo.
• Melhora o nível de sensibilidade à insulina, levando a um maior metabolismo da glicose.
• Altera a expressão dos receptores dopaminérgicos no estriado cerebral, bem como sua ligação.
• O consumo de energia aumenta consideravelmente em 14 dias.
• O medicamento tem uma longa meia-vida de 8-9 dias e é metabolizado principalmente no fígado pela CYP3A4 no metabólito disalquil M1 (NS-2360), que é o único metabólito encontrado no plasma sanguíneo humano.