A mesterolona (também conhecida como Proviron) é uma forma modificada oralmente eficaz da diidrotestosterona (DHT) que difere pela adição de um grupo metila na posição do carbono C1, o que ajuda a proteger o hormônio do metabolismo hepático durante a administração oral. Similar à diidrotestosterona, a mesterolona é um andrógeno potente com atividade anabolizante fraca. A Schering teria desenvolvido o Proviron em 1934, tornando-o um medicamento extremamente antigo no contexto dos esteroides. Na prática clínica, é utilizado para tratar disfunções sexuais de vários tipos, geralmente causadas por baixos níveis de andrógenos endógenos. Fisiculturistas usam a mesterolona para aumentar a dureza e densidade muscular. O principal benefício da mesterolona para fins de fisiculturismo é que ela reduz significativamente a globulina ligadora de hormônios sexuais (SHBG); de fato, estudos mostraram que a mesterolona é capaz de se ligar à SHBG muito mais fortemente do que qualquer outro esteroide. A redução dos níveis de SHBG aumenta a quantidade de testosterona livre (biodisponível) e de outros esteroides, o que melhora muito a eficiência de uma combinação. Os atletas usam principalmente a mesterolona para aumentar os níveis de andrógenos durante a dieta ou a preparação para competições.

AVISO: Alguns atletas relatam usar o Proviron como medicamento de TPC, afirmando que ele supostamente ajuda na recuperação mais rápida e melhora o bem-estar; esse é um erro desastroso. O Proviron é um esteroide derivado do DHT; usá-lo durante a TPC não é diferente de usar outros esteroides orais e é contraproducente para o objetivo de restaurar o eixo hipotálamo-hipófise-testicular (HPTA). O Proviron não estimula a produção endógena de testosterona; em vez disso, simplesmente substitui o hormônio ausente e proporciona efeitos semelhantes. Portanto, a função mental e sexual pode parecer melhorada, mas apenas durante o uso do esteroide exógeno. O fato é que o Proviron continuará a suprimir a função do HPTA (talvez não tão severamente quanto alguns outros EAAs, mas ainda suprimida). Usar Proviron durante a TPC apenas retardará ainda mais a restauração do HPTA por meio do mecanismo de inibição por retroalimentação negativa. Para se recuperar completa e rapidamente após um ciclo, não use Proviron durante a TPC!