O anastrozol (também conhecido como Arimidex) é um inibidor de aromatase (IA) não esteroidal desenvolvido em 1995 pela Zeneca Pharmaceuticals para o tratamento do câncer de mama após cirurgia e para metástase em mulheres. Os fisiculturistas utilizam o anastrozol para inibir a síntese de estrogênio. Quando atletas usam esteroides anabolizantes, alguns desses esteroides se convertem em estradiol por meio da enzima aromatase (aromatização), resultando em todos os respectivos efeitos colaterais estrogênicos. Os esteroides que demonstram maior suscetibilidade à aromatização são os ésteres de testosterona e a metandienona.

A principal vantagem de um IA como o anastrozol em comparação aos antiestrogênicos (SERMs), como o citrato de tamoxifeno ou o citrato de clomifeno, é o fato de que um IA bloqueia a enzima aromatase de converter andrógenos em estrogênio; portanto, previne a geração real de estradiol. Em contraste, os SERMs apenas impedem a ativação de alguns receptores-alvo ao competir com o estradiol, mas não reduzem os níveis de estradiol no organismo. Portanto, o estradiol continua circulando na corrente sanguínea em grandes quantidades, porém sem exercer parte de sua atividade biológica.

Se o nível de estradiol não for controlado, efeitos colaterais indesejáveis podem ocorrer. O mais comum desses efeitos indesejáveis é a ginecomastia, o desenvolvimento de tecido mamário feminino em homens com excesso do hormônio predominantemente feminino estradiol. O estradiol também causa retenção hídrica e aumento da quantidade de gordura subcutânea. Como resultado, podem ocorrer elevação da pressão arterial, sobrecarga cardíaca e depressão. Níveis elevados de estradiol também podem afetar negativamente a libido.

Em contrapartida, uma dosagem excessiva de anastrozol ou o uso de um IA mais potente pode suprimir o estradiol em excesso. Como resultado da deficiência de estrogênio, efeitos colaterais indesejáveis como disfunção erétil, perda de energia e depressão podem ocorrer.

O anastrozol em si não apresenta efeitos colaterais diretos severos, mas pode causar efeitos colaterais indiretos. Por exemplo, ao afetar os níveis de estradiol, pode suprimir o nível de colesterol HDL ("bom"). No entanto, quando comparado a um IA mais potente como o letrozol, o anastrozol é preferível. O letrozol apresenta vários efeitos colaterais, sendo o mais comum a disfunção erétil. Embora o estradiol seja conhecido como hormônio feminino, ainda é vital para os homens. O estradiol mantém o equilíbrio hormonal, participa de um grande número de processos fisiológicos e é importante para o ganho de massa muscular e força. Um IA tão potente quanto o letrozol elimina quase toda a produção de estradiol em homens, perturbando o equilíbrio hormonal e causando uma série de efeitos colaterais, como disfunção erétil, dor nas articulações, fragilidade óssea, mal-estar, etc. O anastrozol age de forma mais suave e não elimina toda a produção de estradiol imediatamente, permitindo um ajuste mais fino do equilíbrio hormonal.

A dose inicial recomendada de anastrozol é de 0,5 mg por dia, ou em dias alternados. Esteja ciente de que a dosagem de anastrozol depende e deve ser proporcional à dosagem dos esteroides aromatizantes presentes no ciclo.

Terapia Pós-Ciclo (TPC)