O GW1516 (também conhecido como Cardarine, Endurobol, GW501516) não é um esteroide; é um agonista seletivo dos receptores ativados por proliferadores de peroxissomas (PPARs). Foi originalmente desenvolvido para o tratamento de obesidade, diabetes mellitus, dislipidemia e doenças cardiovasculares. O GW1516 ativa a proteína quinase ativada por adenosina monofosfato (enzima envolvida nos processos de energia) e, assim, estimula a captação de glicose no tecido muscular esquelético. Em estudos, o GW1516 demonstrou a capacidade de reverter o distúrbio metabólico em homens obesos com síndrome de pré-diabetes, provavelmente ao estimular a oxidação de ácidos graxos. O GW1516 apresentou efeitos protetores e potencializadores musculares, relacionados à diminuição da inflamação e do dano muscular. O GW1516 demonstrou oferecer proteção cardiovascular, possivelmente por reduzir picos de insulina e estabilizar os níveis de colesterol. É notável que o GW1516 não apenas diminui as lipoproteínas de muito baixa densidade (VLDL), mas também aumenta as lipoproteínas de alta densidade (HDL), resultado do aumento da utilização do transportador de colesterol ABCA1. Os dois principais usos do GW1516 nos esportes são aumentar a resistência muscular e potencializar a perda de gordura.

Informações difamatórias foram associadas ao GW1516 desde o início. A Agência Mundial Antidoping (WADA) classificou-o como droga perigosa, justificando que a substância pode potencialmente contribuir para a carcinogênese. As alegações de perigo têm origem em pesquisas da GlaxoSmithKline, nas quais a droga causou câncer em ratos. No entanto, nesses estudos, os ratos foram submetidos a dosagens não fisiológicas de 10 mg/kg de peso corporal. Fazendo uma analogia com um ser humano: para um homem de 90 kg, tal dose equivaleria a 900 mg por dia. Além de não fazerem sentido, essas dosagens não são comparáveis à dosagem normal de 20 mg por dia para essa substância. 900 mg/dia de GW1516 é comparável a tomar 14.625 mg de aspirina por dia (enquanto a dose padrão não ultrapassa 325 mg). Esqueça o câncer; essa dosagem de aspirina poderia literalmente matar você!

Há dois usos principais do GW1516 nos esportes. Primeiro, ele aumenta a resistência. Os resultados dos testes mostraram um aumento de 68% na resistência de ratos em esteira ao tomar GW1516. Uma dose comum de 10 mg/dia garante uma melhora substancial na resistência. No fisiculturismo, o GW1516 pode reduzir significativamente o tempo de descanso entre as séries. O segundo motivo para usá-lo é a queima de gordura: a droga demonstrou capacidade de queimar gordura sem ser catabólica, preservando os músculos. O GW1516 não apresentou efeitos colaterais significativos — sem supressão hormonal, sem toxicidade. O único ponto a notar é que ele ativa o metabolismo de forma significativa e contribui para o rápido consumo de glicogênio durante os exercícios; por isso, as dosagens recomendadas não devem ser ultrapassadas, caso contrário podem ocorrer sinais de hipoglicemia (fraqueza, sonolência, fome, câimbras musculares e, em casos graves, perda de consciência). Se sentir sinais de hipoglicemia, consuma imediatamente carboidratos simples de ação rápida.