Clomos (princípio ativo - citrato de clomifeno) é um modulador seletivo de receptor de estrôgeno (SERM) não esteroidal do grupo trifeniletileno. O clomifeno foi desenvolvido e aprovado para uso no início da década de 1970 para o tratamento da infertilidade feminina e, posteriormente, expandido também para o tratamento da infertilidade masculina.

Na grande maioria dos casos, este SERM é utilizado para fins de terapia pós-ciclo (TPC), com o objetivo de estimular a produção natural de testosterona que foi suprimida pelo uso de esteroides anabolizantes. O clomifeno estimula o hipotálamo, que por sua vez estimula a hipófise anterior a liberar hormônios gonadotróficos. Os hormônios gonadotróficos são o hormônio folículo-estimulante (FSH) e o hormônio luteinizante (LH). O FSH estimula (em homens) a espermatogênese, e o LH estimula as células de Leydig dos testículos a secretar mais testosterona. Esse mecanismo de feedback é conhecido como eixo hipotálamo-hipófise-testículo (HHTA) e resulta em um aumento da própria produção de testosterona do organismo. Os níveis sanguíneos sobem para compensar os níveis decrescentes de esteroides exógenos. Isso é fundamental para minimizar a perda de massa muscular no pós-ciclo.

O clomifeno, assim como todos os compostos de trifeniletileno da família SERM (tamoxifeno, clomifeno e toremifeno), também apresenta efeitos agonistas do estrôgeno. O clomifeno, sendo um SERM, não reduz os níveis circulantes de estradiol no sangue, mas ocupa os sítios receptores para que o próprio estrôgeno não consiga se ligar a esses receptores, devido à maior afinidade de ligação do clomifeno. Assim, o clomifeno se liga aos receptores de estrôgeno nas células, bloqueando-os ao estrôgeno presente no sangue. No entanto, deve-se notar que o clomifeno opera com eficiência consideravelmente menor do que o tamoxifeno no que diz respeito à sua atividade antagonista do estrôgeno no tecido mamário.

A dosagem inicial média de clomifeno deve ser de aproximadamente 150 mg por dia e deve ser mantida nesse nível por 1 a 2 semanas. Em seguida, deve ser reduzida para 100 mg por mais 1 a 2 semanas, com a dosagem final de clomifeno caindo para 25-50 mg por dia na última semana da TPC. As dosagens exatas dependem de cada indivíduo e devem ser determinadas com base nos resultados de exames de sangue.

AVISO: O momento correto para iniciar o clomifeno depende do tipo e do ciclo de esteroides utilizado. Diferentes esteroides possuem diferentes meias-vidas (indica o tempo que uma substância leva para diminuir no sangue), e a administração do clomifeno deve ser feita de acordo com isso. Se o ciclo termina com algum esteroide de éster longo, a dosagem inicial de Clomos precisará começar aproximadamente duas semanas após a última injeção; se terminou com esteroides de éster curto, a TPC começará cerca de três dias após a última injeção. O clomifeno tomado quando os níveis de andrógeno no sangue ainda estão altos será desperdiçado. É fundamental aguardar os níveis de andrógeno caírem antes de iniciar a terapia pós-ciclo. No entanto, se iniciado tarde demais, é possível que haja perda de massa muscular.

Não há considerações especiais para a administração do clomifeno. Pode ser administrado antes, durante ou após as refeições. Também pode ser consumido pela manhã ou à noite antes de dormir. Não há necessidade de dividir a dosagem de clomifeno ao longo do dia, pois a meia-vida do clomifeno é de aproximadamente 5 dias, o que é considerado longo o suficiente para manter níveis estáveis no sangue por um período de 24 horas (ou mais) sem precisar dividir comprimidos ou dosagens.

Terapia Pós-Ciclo (TPC)