Fareston (citrato de toremifeno) é um modulador seletivo de receptor de estrôgeno (SERM) derivado do trifeniletileno. O toremifeno foi patenteado e aprovado na Europa em meados da década de 1990 para tratar o câncer de mama metastático ER+ em mulheres pós-menopáusicas. Na musculação, os homens utilizam o toremifeno como medicamento para a terapia pós-ciclo (TPC) e/ou para bloquear alguns dos efeitos do excesso de estradiol no organismo resultante da aromatização de diversos esteroides. O toremifeno inibe o feedback negativo do estrôgeno no hipotálamo e na hipófise, permitindo que a hipófise anterior libere hormônios gonadotróficos — o hormônio folículo-estimulante (FSH) e o hormônio luteinizante (LH). O FSH estimula (em homens) a espermatogênese, e o LH estimula as células de Leydig dos testículos a secretar mais testosterona. Isso é fundamental para minimizar a perda de massa muscular no pós-ciclo. O toremifeno afeta a atividade do estrôgeno em vários outros tecidos, competindo com o estradiol ou se ligando mais fortemente do que ele nos sítios receptores-alvo (daí o termo SERM); é utilizado especialmente para restaurar os níveis de testosterona endógena e prevenir a ginecomastia induzida pelo estrôgeno.

É importante notar que o toremifeno não reduz os níveis totais de estradiol circulante no plasma sanguíneo do organismo; ele apenas inibe a atividade do estrôgeno em determinados tecidos. Esta é a principal diferença entre os inibidores de aromatase (IA) e os SERMs. Um IA se liga à enzima aromatase responsável pela conversão de andrógenos em estradiol (aromatização) e reduz os níveis totais de estradiol circulante no organismo. O toremifeno, sendo um SERM, é um verdadeiro bloqueador de estrôgeno que se liga ao sítio receptor e permanece inerte (não ativa os receptores), resultando na impossibilidade de o estradiol se ligar a esses receptores, pois eles já foram ocupados pelo toremifeno.

A estrutura química do toremifeno é muito semelhante à do tamoxifeno. No entanto, o toremifeno é um medicamento de nova geração, muito mais desejável, pois possui menos efeitos colaterais tóxicos do que o tamoxifeno (foi determinado que o tamoxifeno pode ser carcinogênico). No entanto, o toremifeno também apresenta algumas propriedades negativas. A primeira, e talvez a mais importante, é o efeito que ele tem sobre os níveis de Globulina de Ligação a Hormônios Sexuais (SHBG) no organismo; pesquisas clínicas demonstraram que, embora o toremifeno possa e de fato estimule a produção endógena natural de testosterona, ele eleva os níveis de SHBG no sangue.

ATENÇÃO: O toremifeno aumenta os níveis de globulina de ligação a hormônios sexuais (SHBG) no sangue; como tal, pode reduzir a eficiência de um ciclo quando utilizado durante o ciclo como medicamento para combater os sintomas da ginecomastia.

Além disso, foi determinado que o toremifeno não é tão potente quanto uma dose equivalente de tamoxifeno no que diz respeito à restauração do HHTA e da produção endógena de testosterona em homens. Estudos demonstraram que o toremifeno, quando administrado em doses de 60 mg diários, elevou os níveis de testosterona nos indivíduos testados em um aumento significativo de 42%; porém, no mesmo estudo, uma dose padrão de 20 mg diários de tamoxifeno aumentou os níveis de testosterona em 71%.

Portanto, a dosagem de toremifeno, para um estímulo mais eficaz na produção de testosterona, deve estar na faixa de até 120 mg por dia. Essa dose pode ser mantida na primeira semana de TPC, 100 mg/dia na segunda semana de TPC, e depois 60 mg/dia pelas 3-4 semanas restantes de TPC. Evidentemente, as dosagens exatas devem ser determinadas individualmente com base nos resultados de exames de sangue.

AVISO: O momento correto para iniciar a terapia pós-ciclo (TPC) depende completamente do tipo e das meias-vidas dos esteroides utilizados. O toremifeno tomado enquanto os níveis de andrógeno no sangue ainda estão altos será desperdiçado. É fundamental aguardar os níveis de andrógeno caírem antes de iniciar a TPC. No entanto, se iniciado tarde demais, há o risco de perda de massa muscular conquistada com muito esforço.

Terapia Pós-Ciclo (TPC)